Главная » Каталог лекарств

Октолипен [конц д/и 30мг/мл 10мл] №10

Фармакологическое действие

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического уровня, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полиневропатии. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, восстанавливая повреждения клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов.

Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полиневропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.

Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/в введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг Cmax в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл. AUC - около 5 мкг/ч/мл. Биодоступность - 30%. Vd - около 450 мл/кг.

Метаболизм и выведение

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве - в неизмененном виде. Т1/2 составляет около 25 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

Показания препарата Октолипен®

• диабетическая полиневропатия;
• алкогольная полиневропатия.

• Препарат предназначен для приготовления раствора для в/в инфузии после предварительного разведения в 0.9% растворе натрия хлорида.

  1 ампула препарата объемом 10 мл содержит 300 мг тиоктовой кислоты.

  В начале лечения препарат вводят в/в капельно в суточной дозе 600 мг (2 ампулы по 10 мл).

  Растворителем для препарата может служить только 0.9% раствора натрия хлорида.

  Для приготовления раствора содержимое 2 ампул объемом 10 мл разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно, медленно (со скоростью не более 2 мл/мин).

  Курс терапии составляет 2-4 недели. Далее следует перейти на поддерживающую терапию - прием тиоктовой кислоты в пероральных формах в суточной дозе 600 мг.

  Препарат обладает светочувствительностью, в связи с чем раствор для инфузии готовят непосредственно перед применением. Во время проведения инфузии следует защищать флакон с раствором от света (можно использовать светозащитные пакеты, алюминиевую фольгу). Приготовленный раствор необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 6 ч после приготовления.

  Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

  Побочное действие

  По данным ВОЗ нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных). Корреляции частоты возникновения нежелательных реакций с полом или возрастом пациентов не наблюдается.

  Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция.

  Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд); частота неизвестна - анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частой гипогликемией в условиях наличия аутоантител к инсулину.

  Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, нарушение зрения.

  Со стороны нервной системы: очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений, "приливы", судороги.

  Со стороны органа зрения: очень редко - диплопия, нечеткость зрения.

  Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, рвота; очень редко - боль в животе, диарея.

  Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности печеночных ферментов.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тромбофлебит; частота неизвестна - при быстром введении препарата возможны боль в области сердца, тахикардия.

  Общие расстройства и нарушения в месте ведения: очень редко - слабость, чувство жжения в месте введения; частота неизвестна - аллергические реакции в месте введения (раздражение, гиперемия или припухлость).

  Прочие: очень редко - при быстром в/в введении возможно самопроизвольно проходящее повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове), затруднение дыхания, слабость.

  Противопоказания к применению
  • повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и/или любому вспомогательному веществу препарата;
  • беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
  • период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

  С осторожностью

  В/в ведение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

  Применение при беременности и кормлении грудью Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности и в период грудного вскармливания применение препарата у соответствующей категории пациенток противопоказано. Применение у детей

  Применение препарата у детей и подростков до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

  Применение у пожилых пациентов В/в ведение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет). Особые указания

  У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови. В отдельных случаях может возникнуть необходимость снижения дозы гипогликемических средств. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройство зрения, тошнота) следует немедленно прекратить введение препарата.

  При парентеральном введении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов, таких как зуд, недомогание, следует немедленно прекратить введение препарата.

  Во время лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. терапевтический эффект тиоктовой кислоты ослабляется при воздействии алкоголя, а также является фактором риска развития и прогрессирования невропатии.

  Препарат является светочувствительным, поэтому приготовленный раствор препарата следует защищать от воздействия света.

  Описано несколько случаев развития у пациентов с сахарным диабетом на фоне приема тиоктовой кислоты аутоиммунного инсулинового синдрома, который характеризовался частой гипогликемией в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность появления аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.

  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

  Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Октолипен® рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аналоги:

• Корилип - нео дет до 1 года супп.рект. №10
• Октолипен таб покр пл/о 600мг №30***
• Октолипен капс 300мг №30***
• Октолипен таб покр пл/о 600мг №30***
• Октолипен капс 300мг №30
• Октолипен таб покр пл/о 600мг №30